Caderno de Farmácia: Fosfato de Oseltamivir para influenza

O oseltamivis se liga a Neuraminidase (NA) do Influenza e impede-a de clivar o Ã¡cido siÃ¡lico. Assim, o vÃrus continua preso Ã cÃ©lula apÃ³s sair.

Inibidor seletivo da neuraminidase (NAI). O oseltamivir se liga a Neuraminidase (NA) do Influenza e impede-a de clivar o ácido siálico. Assim, o vírus continua preso à célula após sair.

O Fosfato de Oseltamivir é uma pró-droga. Após ser metabolizado pelo fígado e trato gastro-intestinal (TGI) transforma-se em um metabólito ativo, o Carboxilato de oseltamivir.

É indicado para o tratamento e para a profilaxia de influenza A e B, síndrome gripal (SG ou sazonal) e Síndrome respiratória aguda grave (SRAG) em adultos e crianças.

A hemaglutinina (HA) é uma proteína que se situa na camada mais externa do vírus, o envelope. Ela reconhece um açúcar da nossa membrana celular, o ácido siálico, e é a responsável pelo reconhecimento e ligação do vírus a nossas células do sistema respiratório. Seu nome vem desta capacidade de reconhecer e se ligar à células e aglutinar hemácias (os glóbulos vermelhos do sangue), um dos primeiros testes desenvolvidos para diagnosticar o vírus. Sua numeração é dada com base na variação dos aminoácidos e são conhecidos mais de 15 tipos de HA, sendo H1, H2 e H3 as mais comuns em vírus que infectam humanos.

A neuraminidase (NA) reconhece a mesma molécula que a hemaglutinina, o ácido siálico da membrana celular. Mas realiza sua função de maneira oposta, seu papel é ajudar o vírus a deixar a célula invadida.

Fazer uso desta afinidade da Neuraminidase pelo ácido siálico traz algumas vantagens. A primeira dela é a especificidade, ambas as drogas são muito bem reconhecidas pela enzima viral, agindo tanto no Influenza A quanto no B, e são pouco reconhecidas por enzimas humanas, o que diminui as chances de efeitos colaterais. Por fim, como elas imitam o substrato natural da enzima (molécula onde ela atua), a Neuraminidase perder a afinidade por elas implica em perder a afinidade pelo nosso ácido siálico. Assim, vírus com NA resistentes também são menos eficientes, pois se ligam menos à droga e ao substrato.

Para prescrição é utilizado o Receituário simples. A ANVISA em 2009, após a pandemia, colocou o oseltamivir na lista C1 da Portaria 344, porém em 2012 retirou da lista.

Suspensão oral

Cápsulas: 30mg, 45mg e 75mg

Para pacientes com comprometimento renal, é necessário ajuste de dose:

Quimioprofilaxia com antiviral

Não é recomendada se o período após a última exposição a uma pessoa com infecção pelo vírus for maior que 48 horas.

Posologia: 1x ao dia conforme peso, por 10 dias.

Menos de 3 meses: não é recomendado a menos que a situação seja julgada crítica.

Um surto de gripe da comunidade: Pode ser continuado por até 6 semanas.

A proteção contra a influenza é enquanto se há o uso do medicamento.
Categoria de risco na gravidez: B. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Efeitos colaterais

Náuseas, vômitos, diarreia e dores abdominais, além de cefaleia.

Raros: hepatite, enzimas hepáticas elevadas, erupções cutâneas e reações alérgicas, incluindo entre elas a anafilaxia e a Síndrome de Stevens-Johnson, arritmia cardíaca, convulsão, confusão mental, agravamento de diabetes, colite hemorrágica.