Prática de Análise granulométrica

A análise granulométrica consiste na determinação das dimensões das partículas que constituem as amostras.
O método de tamisação envolve o uso de um conjunto de tamises padrão compreendendo a faixa de tamanho requerida. Os tamises são sobrepostos em ordem decrescente, o pó é colocado no tamis situado acima, os tamises são submetidos à agitação, a quantidade de pó retida sore cada um deles é pesada e é realizado o cálculo.

Granulometria de 100g de sacarose

Objetivo: Determinação do tamanho das partículas e da sua distribuição em determinado intervalo.

O objetivo da análise granulométrica em farmácia é obter dados quantitativos sobre o tamanho, a distribuição e a forma do fármaco e de outros componentes usados em formulações farmacêuticas.

Materiais e métodos

• Vidro de relógio 
• Espátula 
• Balança semi-analítica de prato largo 
• Tamis 
• Gral 
• Pistilo 
• Analisador granulométrico

a) Agitador eletromagnético (Analisador granulométrico) e Tamis para análise granulométrica. 
b) Distribuição das partículas nos Tamis. 

Tamis: Formada por uma fina malha, circundada geralmente por bronze ou metal inoxidável por onde passam principalmente pós, com a finalidade de reduzir o tamanho de partícula e produzir pós com tamanhos desejados. A malha do Tamis tem tamanhos definidos, que produzem pós de diferentes tamanhos: Muito Grosso; Grosso; Moderadamente Grosso; Fino e Muito Fino. Ele também pode ser usado para fazer o controle granulométrico de pós.

Procedimento

1. Pesa-se o Tamis vazio: nº 40, 60, 70, 80, 100. Anote o resultado de cada um; 
2. Realiza-se 4 pesagens de 25g de sacarose, obtendo 100g ao final do processo; 
3. Coloca-se 100g de sacarose no gral com pistilo para fazer a trituração; 
4. Na base, em contato com o analisador granulométrico, coloca-se o coletor e, em seguida, os tamises. Empilhe os tamises em ordem decrescente (nº do Tamis: 100, 80, 70, 60, 40) no analisador granulométrico; 
5. Coloca-se a sacarose triturada no primeiro Tamis e liga o analisador granulométrico por 30min; 
6. Decorrido os 30min, desligue o aparelho e retire os tamises em ordem crescente; 
7. Pesam-se os tamises cheios.

Analisador Granulométrico

Tamis de nº 40 cheio sendo pesado na balança semi-analítica de prato largo 

Tabela de Cálculo

Nº tamis	Abertura de mallha (mm)	Peso tamis pós equipo (g)	Peso tamis vazio (g)	Peso retido (g)	% retido	% retido x abertura de malha
40	425	460,62	426,22	34,4	35,22	14968,5
60	250	436,88	399,10	37,78	38,68	9670
70	212	413,98	400,65	13,33	13,65	2893,8
80	180	401,42	390,82	10,60	10,85	1953
100	150	384,06	382,50	1,56	1,60	240
Peso da amostra	100g			∑= 97,67	100%	∑= 29725,3
Peso do coletor		358,11	355,44	2,67

d= 29725,3 / 100 = 297,253 mm( mm por causa da abertura da malha)

Conclusão

As características físico-químicas relacionadas ao fármaco, tais como tamanho de partícula, forma cristalina e solubilidade, podem influenciar significativamente na velocidade de dissolução e biodisponibilidade das formulações farmacêuticas. Além disso, o conhecimento do tamanho e da distribuição do tamanho de partícula é um pré-requisito fundamental para muitas operações de produção e processamento envolvendo sistemas de materiais particulados.

A distribuição do tamanho de partícula influi significativamente em várias etapas da produção como o transporte, compactação, etc. além de afetar microestrutura do material, influenciando na resistência mecânica, na densidade e nas propriedades térmicas e elétricas dos produtos acabados. Portanto a sua determinação é uma etapa crítica em todos os processos que de alguma maneira envolvam materiais na forma de pós. Caso realizada incorretamente podem ser geradas perdas econômicas decorrentes de produtos de baixa qualidade.

A determinação de valores exatos de tamanho de partícula é extremamente difícil e encontra obstáculos diferentes para cada uma das técnicas. Por esta razão, para medidas de controle de processo a reprodutibilidade passa a ser mais importante; porém no desenvolvimento de novos produtos, a exatidão da análise pode ser fundamental.

Como cada técnica de análise é baseada em princípios físicos diferentes, os resultados obtidos por estas análises podem também ser diferentes. Além disso, os fabricantes de equipamentos de análise usam projetos de construção distintos, o que também pode acarretar em resultados diferentes mesmo entre equipamentos que utilizam o mesmo princípio físico básico.

Fonte

• Formas farmacêuticas e sistema de liberação de fármacos. Loyd V. Allen Jr et al. 8ª ed. - Porto Alegre: Artmed, 2007. 
• http://pt.wikipedia.org/wiki/Tamis 
• http://farmacotecnico.blogspot.com.br/2009/04/granulometria.html

Ritalina: A pílula da inteligência ou doping cerebral?

C₁₄H₁₉NO₂

Com os nomes comerciais de Ritalina ou Concerta, a droga é indicada para quem possui Transtorno de Déficit de Atenção com Hiperatividade (TDAH), são da família das anfetaminas e têm mecanismo de ação semelhante à cocaína.

A preocupação maior, atualmente, é a fama que tal fármaco tem para “curar crianças inquietas” e adultos “desatentos”. Muitos jovens hoje que vivem sob pressão em uma era de cobranças por escolhas profissionais e/ou pessoais acabam em consultórios médicos sendo medicalizados para conseguir um maior foco nas suas atividades. Infelizmente, isso não é raro, mas há exceções a toda regra, ou seja, muitos precisam do medicamento para seguir uma vida “normal” e sem grandes desafios sociais.

Ação no cérebro

O metilfenidato, princípio ativo da Ritalina e do Concerta, aumenta a concentração das substâncias dopamina e noradrenalina no córtex pré-frontal, no cérebro, área responsável por planejar e executar atividades. Bloqueia a captura das catecolaminas pelas terminações das células nervosas pré-ganglionares; impede que sejam removidas do espaço sináptico. Deste modo, a noradrenalina, adrenalina e dopamina extracelulares permanecem ativas por mais tempo, aumentando significativamente a densidade destes transmissores nas sinapses e sua eficácia clínica está relacionada ao aumento da liberação de noradrenalina e dopamina. O metilfenidato possui potentes efeitos agonistas sobre os receptores alfa e beta adrenérgico. O fármaco eleva o nível de alerta do sistema nervoso central. Incrementa os mecanismos excitatórios do cérebro. Isto resulta numa melhor concentração, coordenação motora e controle dos impulsos. 

No entanto, há efeitos adversos bastante limitantes e importantes, tais como sua dependência psicológica e física. O uso prolongado de altas doses pode levar a sintomas semelhantes à esquizofrenia paranóide. Nas doses utilizadas para o tratamento do TDAH, a dependência psicológica parece não se desenvolver, desse modo, é muito importante e coerente um diagnóstico bastante claro e preciso antes de prescrever tal fármaco para uma criança, para que não ocorram problemas no seu desenvolvimento cognitivo.

Em quem tem déficit de atenção, os efeitos são mais intensos. Pessoas saudáveis sentem diferença menos intensa.

 

Estudando com efeitos da droga

• Desatento: com sono ou dificuldade de se concentrar, o estudante é “apresentado” à droga por colegas que já a utilizaram.
• Começa o efeito: Entre 30 minutos e uma hora começam os efeitos. A sonolência diminui e o estudante consegue focar no assunto, sem distrações. Os mil e um pensamentos que atrapalhavam a atenção começam a ir embora.
• Pico do efeito: Entre duas e três horas depois, os efeitos do remédio atingem seu ponto máximo. É quando podem surgir os efeitos adversos como palpitação, tremores, dor de cabeça, mão gelada e suor. 
• Queda: Após cinco horas da ingestão do remédio, o usuário começa a voltar ao normal. Nas próximas três horas, algumas pessoas podem ter insônia, irritação e ansiedade. O remédio é eliminado pela urina e metabolizado pelo fígado. Uso contínuo gera o risco de dependência química e psicológica.
   

Estudando sem os efeitos da droga

• Melhor aproveitamento: Segundo os especialistas, a concentração na hora dos estudos tem um pico máximo nos primeiros 50 minutos. É o tempo médio de uma aula na escola. 
• Começa a distração: Após esse período, a concentração nos estudos começa a diminuir. Isso varia de acordo com cada estudante e seus hábitos de aprendizado.
• Intervalos ajudam: Para ter melhor aproveitamento, especialistas sugerem que o estudante faça um intervalo de 10 a 20 minutos ou mude o tema a ser estudado quando começar a ficar disperso.
•  Cochilo à tarde: Outra dica para melhorar os estudos é tirar um cochilo de dia (que não pode durar mais de20 minutos), para descansar a mente.

Metabolismo do fígado

O fígado é a maior glândula e o segundo maior órgão do corpo humano e é o órgão primário responsável pelo metabolismo das drogas. Os outros órgão responsáveis pelo metabolismo de drogas são: pulmões, rins, pele, córtex adrenal, cérebro e intestino.

As moléculas de drogas precisam entrar efetivamente nas células do fígado para acessar as enzimas microssomais do fígado responsáveis pela sua biotransformação. Isso requer que as suas moléculas sejam apolares e consideravelmente lipossolúveis.

Biotransformação: metabolismo de substâncias, como as drogas, que são estranhas ao organismo.

O metabolismo do fígado basicamente causa a biotransformação das moléculas de drogas em produtos metabólicos (metabólitos) mais polares e hidrossolúveis. Os rins podem então excretar esses metabólitos, já que a reabsorção tubular não pode mais acontecer. A maioria das drogas é metabolizada em duas fases:

Fase 1

As reações que ocorrem durante a fase I do metabolismo têm por objetivo exibir (expor) ou inserir grupos funcionais que produzem mais metabólitos polares e hidrossolúveis, que são menos ativos.  Em geral as reações de fase I resultam na perda da atividade farmacológica.
Acontecem reações do tipo: Oxidação: perde H+ e ganha O-; Redução: perde O- e ganha H+ e; Hidrólise: é clivada e combinada com as partes de H+ e OH- da água.

A fase I pode gerar metabólitos ativos, tóxicos ou inativos. 

Fase 2

Essa fase é caracterizada por reações de conjugação. Durante essas reações, um endógeno (um substrato como o ácido glicurônico) é unido ao grupo polar que foi adicionado durante a fase I. Os produtos metabólicos resultantes (produtos conjugados) são totalmente inativos e altamente ionizados. Embora alguns fármacos (morfina e minoxidil) e conjugados glicuronídicos e sulfatados sejam farmacológicamente mais ativos que os compostos originais.

Certas drogas podem agir como indutoras e outras como inibidoras das enzimas microssomais do fígado, o que implica que elas podem aumentar ou diminuir a taxa à qual substâncias, como drogas, são biotransformadas (e, portanto, expelidas) pelo fígado. Algumas interações entre esses indutores ou inibidores de enzimas e outras drogas são de real significância clínica.

Exemplos de indutores e inibidores de enzimas:

• Indutores: Barbitúricos, carbamazepina, Griseofulvina e Rifampicina. 
• Inibidores: Cimetidina, cloranfenicol, ciprofloxacino, disulfiram, eritromicina, isoniazida, itraconazol, cetoconazol e metronidazol.

Fonte

• As bases farmacológicas da terapêutica de Goodman & Gilman. Pág.: 124-142. 12ª Ed. – Porto Alegre: AMGH, 2012. 
• Farmacologia na Prática Clínica da área de saúde/ Gustav Schellack. Pág. 48-50. São Paulo: Fundamento Educacional, 2006.